G蛋白偶联受体(GPCR)是一大类膜受体,它们通过与细胞内可溶性G蛋白相互用途来传递信号。当特定的配体(如激素、神经递质等)结合到GPCR上时,会引发受体构象的变化,这种变化致使受体可以激活与其相耦联的G蛋白。
G蛋白由α、β和γ三个亚基组成,在未激活状况下,G蛋白与GDP(鸟苷二磷酸)结合。当GPCR被配体激活后,它会促进G蛋白上的GDP被GTP(鸟苷三磷酸)所替换,这致使了G蛋白的活化,并且α亚基与βγ复合物离别。这两个部分都可以作为信号转导分子去影响下游的不同效应器。
1. 活化的Gα亚基:它可以激活或抑制腺苷酸环化酶(AC),进而调节cAMP水平;或者直接用途于离子通道,如钾、钙通道等。
2. Gβγ复合物:它们可以独立地激活磷脂酶C(PLC)、离子通道与其他效应器。
通过这类渠道,G蛋白偶联受领会引发一系列复杂的细胞内信号级联反应,包含但不限于cAMP|PKA通路、IP3|DAG|PKC通路等。最后影响基因表达、代谢过程及细胞成长分化等多种生物学功能。
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